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肺腺癌ALK钻石突变的靶向药艾乐替尼印度专供渠道dgy251

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发表于 2019-3-29 14:28:14 | 显示全部楼层 |阅读模式
联系电话;17111138915  微信;dgy251    曾老师
艾乐替尼目前是Best in class的ALK抑制剂,为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者

提供了新的治疗选择。


1

ALK靶点

ALK是肺癌中第二类明确的常见驱动基因,与

EGFR一起成为肺腺癌患者必测的两种基因。但相比EGFR,ALK的发生率低了不少

。大数据显示,肺癌中ALK融合突变比例为3% - 8%,中国肺腺癌患者中ALK融合

突变比例为5.3%。

?

2

ALK三代药物


目前在ALK也形成了一代二代三代的药物阶梯,

每一代药物对应相应的靶点,耐药后而逐渐升阶使用。药物如此丰度,疗效见下

也非常之高,一度ALK突变被称为钻石突变。可以说具有ALK突变的人群治疗效果

会很好。

3

艾乐替尼的靶点

艾乐替尼是一种比较专一的靶药,靶点不多,以ALK和

RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。




4

ALK临床数据汇总

下面小编汇总ALK目前

所有经典数据展现一下这个靶药的霸气风采。

1.艾乐替尼ALK二线用药

传统临床

中,ALK阳性一线使用克唑替尼,但是接受克唑替尼治疗的患者多数也会在服药

1~2年后出现耐药。

克唑替尼耐药是有什么原因了,研究者也进行了相关探索。



1. 激酶区二次突变

约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中又分为ALK激酶区突变

(28%)和ALK基因拷贝数扩增 (9%)。ALK激酶区突变是最早明确的耐药机制,其突

变种类包括:L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、

F1174C和D1203N。其中数量上微占优势的是L1196M。目前发现如患者发生耐药后

,其ALK基因发生第二次突变的类型可会包括一种或多种突变形式。

2. 旁路激活

ALK通路抑制后,肿瘤会出现其他的驱动基因及其相关信号通路异常来取代ALK基

因,从而导致耐药的情况发生。最常见的基因是EGFR、KRAS等。

3.未知及肿瘤异

质性


艾乐替尼可以覆盖克唑替尼继发耐药突变的靶点,因而首先尝试用于用于克

唑替尼耐药的ALK阳性肺癌
联系电话;17111138915  微信;dgy251    曾老师

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